高血圧の治療に使われる薬の半数以上がカルシウム拮抗薬に分類されます。血管を広げて血流を改善し、血液の抵抗が減ることで血圧が下がります。高血圧症や狭心症の治療に広く使われています。

一般的には、効き目がよく、安全で安定した降圧効果を発揮する持効タイプの製剤（1日1〜2回の服用）を用います。

十分な効果が得られない場合、あるいは重症例では2〜3種類の降圧薬を併用することがあります。相乗作用により降圧効果を強めたり、作用の異なる降圧薬を少量ずつ用いたりすることで個々の副作用を抑えようという狙いがあります。

血圧を適切に保つことで、将来起こるかもしれない脳卒中や心臓病、腎臓病を防ぐことにつながります。